Pregnenolonsulfat: ein positiver allosterischer Modulator am N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptor

Autor(en):

Wu FS, Gibbs TT, Farb DH

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Publikation:

Mol Pharmacol . 1991 Sep;40(3):333-6.

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Der N-Methyl-D-Aspartat- (NMDA-) Rezeptor spielt vermutlich eine wichtige Rolle beim Lernen und bei exzitotoxischen neuronalen Schäden im Zusammenhang mit Schlaganfall und Epilepsie.

Pregnenolonsulfat, ein Neurosteroid, erhöht spezifisch NMDA-gesteuerte Ströme in Neuronen des Rückenmarks und hemmt gleichzeitig Rezeptoren für die inhibitorischen Aminosäuren Glycin und Gamma-Aminobuttersäure sowie Nicht-NMDA-Glutamatrezeptoren.

Diese Beobachtung steht im Einklang mit der Hypothese, dass Neurosteroide wie Pregnenolonsulfat an der Regulierung des Gleichgewichts zwischen Erregung und Hemmung im zentralen Nervensystem beteiligt sind.

 

Elektrophysiologische Effekte von Pregnenolon auf den NMDA-Rezeptor. (Quelle: modifiziert nach Wu FS et al. 1991)

 

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