Vier Reihen von Pregnenolonderivaten mit einem oder zwei α,β-ungesättigten Carbonylgruppen und einem Esterrest bei C-3 oder C-21 wurden synthetisiert, um ihre zytotoxische Wirkung zu vergleichen.
Die endgültigen Wirkstoffe wurden an drei humanen Krebszelllinien untersucht: PC-3 (Prostatakrebs), MCF-7 (Brustkrebs), SKLU-1 (Lungenkrebs) und einer nicht-krebsartigen Zelllinie HGF (human gingival fibroblast).
Zwei Steroide mit einem 4-fluorierten Benzoesäureester bei C-21 waren die aktivsten gegen eine Lungenkrebs-Zelllinie mit IC50 von 13,1 ± 1,2 und 12,8 ± 0,5 μM und zeigten einen geringen Prozentsatz der Zytotoxizität für nicht-krebsartige Zellen (27,63 ± 2,3 und 18,39 ± 1,2 % im Screening bei 50 μM).
