Der N-Methyl-D-Aspartat- (NMDA-) Rezeptor spielt vermutlich eine wichtige Rolle beim Lernen und bei exzitotoxischen neuronalen Schäden im Zusammenhang mit Schlaganfall und Epilepsie.
Pregnenolonsulfat, ein Neurosteroid, erhöht spezifisch NMDA-gesteuerte Ströme in Neuronen des Rückenmarks und hemmt gleichzeitig Rezeptoren für die inhibitorischen Aminosäuren Glycin und Gamma-Aminobuttersäure sowie Nicht-NMDA-Glutamatrezeptoren.
Diese Beobachtung steht im Einklang mit der Hypothese, dass Neurosteroide wie Pregnenolonsulfat an der Regulierung des Gleichgewichts zwischen Erregung und Hemmung im zentralen Nervensystem beteiligt sind.